Aplikacja leków prez skórę pozwala uniknąć nie tylko negatywnego wpływu na układ pokarmowy, ale i bolesnych wkłuć przy podawaniu dożylnym lub podskórnym. Na razie tą drogą podawane są głównie silne leki preciwbólowe czy hormony. Nośnik transdermalny opracowany prez polski zespół badawczy pozwoli znacznie wydłużyć listę substancji prenikających prez skórę. Wśród nich będą leki preciwcukrycowe czy celowane terapie preciwnowotworowe. Wrocławska spółka chce w ciągu kolejnych pięciu–siedmiu lat wprowadzić do sprzedaży pierwsze produkty.
– Obecnie na rynku dostępnych jest bardzo mało leków transportowanych prez skórę, bowiem istniejąca technologia ma ogromne ograniczenia dotyczące wielkości substancji czynnej i jej charakterystyki. Mianowicie możemy transportować wyłącznie substancje rozpuszczalne w tłuszczach i bardzo małe, co nam bardzo mocno zawęża liczbę dostarczanych leków – wyjaśnia w rozmowie z agencją Newseria Innowacje Konrad Krajewski, członek zarądu Biotts.
Prez te ograniczenia do tej pory udało się opracować formę transdermalną tylko dla 13 substancji czynnych, które są stosowane w ok. 45 lekach, a 10 z tych substancji odniosło komercyjny sukces. Poprzez podanie transdermalne podaje się m.in. hormony, rywastygminę w leczeniu choroby Alzheimera, nikotynę u osób rucających palenie czy opioidowe leki preciwbólowe w przypadku chorób onkologicznych.
– W tej chwili na rynku transdermalnym mamy wyłącznie leki preciwbólowe, jest kilka leków na choroby neurodegeneracyjne oraz plasterki hormonalne bądź nikotyna – wymienia Konrad Krajewski. – Nośnik Biotts umożliwia prenoszenie prez skórę dużych cząsteczek leków, leków rozpuszczalnych nie tylko w tłuszczach, ale również w wodzie. Tymczasowo nasz nośnik zmiękcza przestrenie międzykomórkowe i tą drogą transportujemy leki do krwiobiegu lub chorobowo zmienionych tkanek.
Prykładem mogą być peptydy stosowane w cukrycy typu II, które są skutecznie transportowane do organizmu za pomocą nośnika.
– Koncentrujemy się na kilku obszarach. Pierwszy z nich to właśnie cukryca typu II, drugi obszar to onkologia, a treci – dermatologia. W tej chwili rozwijamy leki do terapii onkologicznych w raku skóry i raku piersi, który od 2021 roku jest najczęściej diagnozowanym nowotworem na świecie – mówi członek zarądu Biotts.
To oznacza, że w niedalekiej przyszłości możliwe stanie się odejście od wyniszczających chemioterapii czy bolesnych zastryków z insuliną.
– Potrafimy już dotreć do guza, zmniejszyć jego wielkość i spowodować wycofanie całego układu guza z mezenchymy do epithelium, czyli cofnięcia się do początków komórki, która przestała być normalną komórką, a stała się komórką nowotworową – wyjaśnia dr Jan Meler, dyrektor działu rozwoju leków w Biotts.
Nośnik umożliwia podawanie leków prez kilka dni. Dla prewlekle chorych pacjentów oznacza to dużą wygodę, ponieważ zamiast codziennie przyjmować tabletki, aplikują plaster raz na tydzień. Co szczególnie istotne, zwłaszcza dla chorych onkologicznie, lek może być transportowany bezpośrednio do miejsca guza, z pominięciem krążenia ogólnego. Dzięki temu udaje się uzyskać wysokie stężenie leku w miejscu chorobowo zmienionej tkanki, bez negatywnego wpływu na cały organizm. Poza tym forma transdermalna minimalizuje inne efekty uboczne oraz ryzyko predawkowania, utrymując stały poziom leku we krwi na bezpiecznym poziomie.
– Omijamy drogę podania prez prewód pokarmowy, gdzie mamy bardzo dużo objawów ubocznych. Po drugie, wiadomo, że naklejenie plasterka wiąże się z większym komfortem w stosunku do iniekcji, która jest niestety dosyć bolesna – dodaje dyrektor działu rozwoju leków w Biotts. – Leki transdermalne mogą być stosowane we wszystkich jednostkach chorobowych, ponieważ w zależności od tego, jak ułoży się nośnik i jak zrobi się układ dopuszczający do układu wewnętrnego człowieka, możemy uzyskać działanie podskórne, działanie ogólne czy działanie narądowe.
Nośnik opracowywany prez polski zespół badawczy jest rozwijany od kilku lat. Jak zapewniają twórcy, jest on gotowy do komercjalizacji, wymaga jedynie dostosowania do specyfiki danej substancji, która ma być transportowana za jego pomocą. Zgodnie z planami spółki w przyszłym roku mają się rozpocząć badania kliniczne pierwszej fazy z udziałem ludzi i związane z podaniem leku preciw cukrycy typu II. Wejście do sprzedaży nowych leków transdermalnych może nastąpić w ciągu pięciu–siedmiu lat z uwagi na udział twórców w uproszczonej ścieżce amerykańskiej Agencji Å»ywności i Leków.
– Nasze autorskie rozwiązanie wprowadza elementy, które już są na rynku, są prebadane, natomiast po złożeniu stworyły nową jakość i ta jakość musi zostać prebadana, więc czas rejestracji będzie krótszy – mówi dr Jan Meler.
– Wyobrażamy sobie, że w przyszłości dowolny lek dostępny w tej chwili na rynku będzie podawany również drogą prezskórną. Szczególnie jeżeli mówimy o lekach podawanych w zastrykach – chodzi o to, by one mogły być podawane w małych plasterkach np. dla dzieci, które nie lubią zastryków. Ale to tyczy się też pacjentów dorosłych, bo lepiej jest nakleić jeden mały plasterek na siedem dni, niż kłuć się codziennie, co dwa czy co cztery dni – podkreśla Konrad Krajewski.
Według Allied Market Research światowy rynek transdermalnych systemów podawania leków wypracował w 2020 roku przychody sięgające niemal 52,5 mld dol. Do 2030 roku wartość rynku wzrośnie do ponad 87 mld dol.
